Ponatinix 普纳替尼 ponatinib

Ponatinix(Ponatinib)，仿制药是一种处方药片，用于治疗慢性期、加速期或急变期慢性粒细胞白血病(CML)或费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ ALL)且没有其他酪氨酸激酶的血癌接受抑制剂(TKI)药物。Ponatinix 由孟加拉国 Beacon Pharma Ltd. 制造。

适应症

Ponatinib 是一种激酶抑制剂，标记d 表示：

患有慢性期、加速期或急变期慢性粒细胞白血病 (CML)或 Ph+ ALL 且无其他酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 治疗指征的成年患者。

T315I 阳性 CML(慢性期、加速期或急变期)或 T315I 阳性费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病 (Ph+ ALL) 患者。

药理作用

Ponatinib 抑制 ABL 和 T315I 突变体 ABL 的体外酪氨酸激酶活性，IC 50 浓度分别为 0.4 nM 和 2.0 nM。体外，IC 50 浓度在 0.1 nM 至 20 nM 之间的其他激酶的活性，包括 VEGFR、PDGFR、FGFR、EPH 受体和 SRC 激酶家族成员以及 KIT、RET、TIE2 和 FLT3。表达天然或突变 BCR-ABL(包括 T315I)的细胞具有活力。在小鼠中，与对照组相比，普纳替尼治疗可减少表达天然或 T315I 突变 BCR-ABL 的肿瘤大小。

剂量和给药方法

推荐剂量：45 mg，每日口服一次，随餐或单独服用均可

肝损伤：每日一次口服 30 mg。修改或中断血液学和非血液学毒性的给药。

副作用

最常见的非血液学不良反应(≥20%)是腹痛、皮疹、便秘、头痛、皮肤干燥、动脉闭塞、疲劳、高血压、发热、关节痛、恶心、腹泻、脂肪酶升高、呕吐、肌痛和疼痛在极端。

怀孕及哺乳期

在动物中，给孕妇服用时会造成胎儿伤害。尚无关于孕妇使用普纳替尼的可用数据。在动物生殖研究中，在器官形成期间给怀孕大鼠口服普纳替尼会造成不良的发育影响。剂量低于推荐人体剂量下的人体暴露量。告知孕妇对胎儿的潜在风险。

没有关于母乳中存在普纳替尼的数据。对母乳喂养的婴儿或产奶量的影响。

特殊人群的使用

儿童使用：尚未在儿科患者中确定安全性和有效性。

储存条件

将帕纳替尼储存在 20°C 至 25°C 的室温下。